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因此,雌激素是身体普遍需要、也普遍制造的一种信息传导因素,大脑、骨头、血管都需要消耗雌激素,雌激素被排出后,大约半小时到一小时内就被完全消耗,以便再循环或者被排出。无论雌激素曾经在青春期怎样使我们的性特征明显,似乎它理所应当是负责性感和生殖的激素种类,真实情况是:我们的身体任何一方面、任何一个时期都需要雌激素。
那么用于避孕的激素是哪些呢?
今天的避孕药大都是复合型—同时含有黄体酮和相关的雌激素—通过对大脑中的垂体腺产生作用,发出人体已经怀孕的信息,从而抑制另外两种激素—促卵泡激素和促黄体生成激素—的分泌。这两种激素会促进排卵,使子宫为受精卵着床做好准备。还有所谓的“微型避孕药”只含有黄体酮,它使【创建和谐家园】无法穿透子宫内膜。
趣味知识
无处不在的雌激素需要一种芳香酶,这种神奇的酶能将一种已经存在的激素转变成雌激素。有科学家认为,芳香酶可能将雄激素转变成雌激素,甚至女性的性器官也会产生雄激素,因此芳香酶的存在就显得神乎其神了。我们有芳香酶,所以才有源源不断的雌激素。
雌激素还需要蛋白质受体,它们在血液中、在肌肉中,一旦发现雌激素,就立刻攫取它。所以,雌激素即使是很微量的,也能导致显著的生理,乃至心理变化。所以,雌激素可谓千变万化,在妊娠、生产等过程中的表现更是自然造物的神奇显示,关于它的研究至今仍在继续,或者说,只开发了雌激素秘密的一小部分。在肝脏中,雌激素与其受体结合,会【创建和谐家园】血凝素的合成,导致血液变稠。所以避孕药一直都被认为会引发血栓等心血管疾病。第三代避孕药就是瞄准了雌激素的含量,以降低这种危险性。
口服避孕药的作用途径(下)
神奇的雌激素
现代避孕史是从雌激素开始的。激素Hormone这个词儿来自希腊字horman,意为:【创建和谐家园】、鼓励、使……兴奋。直到20世纪20年代,第一种激素才被真正分离出来。德国生物化学家Adolph Butenan和他的同事们研究男性和女性的性激素的特性,1929年他分离了雌激素—第一种女性性激素,10年后他因此获得诺贝尔化学奖(因为纳粹德国的禁止他被迫没有接受颁奖)。
而在这之前,人类对于激素的认识仅来自于睾丸,并且相信激素是一种由某种身体组织分泌的物质。但是在几十年的时间里,科学家们就发现了,激素并不是限于某个组织,而是像神经传导素那样工作,不仅仅是在身体里窜来窜去促使大脑细胞互相交流,甚至能够改变大脑细胞的结构和安排,使它们更兴奋,是的,是使脑袋、而不是某一个器官兴奋。激素的核心结构有的是油脂构成,有的由肉构成,都具备在体内通畅运行的特点。激素不仅在人体内存在,植物也有丰富的激素,比如黄豆和马铃薯都有充足的类固醇激素,现代医学鼓励年老的妇女靠这些含有雌激素的植物来对抗更年期综合症、骨质疏松症等等疾病。第一章我们就提到过,巨型茴香作为一种昂贵但有效的避孕方法,令古代的人们趋之若鹜,以至于到了公元前3世纪末,这种植物已经灭绝。而动物们的激素方式似乎更加简单直白。墨西哥甲虫被誉为“行走的避孕药丸”,科学家们推测它们能生成雌激素和黄体激素,用这种方法对付它们的天敌:吃了我,就绝种吧!
我们有3种有支配力的雌激素:雌素酮、雌二醇和雌三醇。它们是按照每种激素上氢原子和氧原子的配对数目来命名的。
雌素酮当初被发现,就是因为科学家发现孕妇的尿液中含有的成分能让小老鼠的子宫内膜变厚,其实最能产生这种效果的是雌二醇。雌二醇是卵巢的产物,从卵泡细胞中出来,经过那些在破裂卵泡上形成的黄色突起物质:黄体。
雌三醇主要生成于胎盘,少部分生成于肝脏。它是重要的“孕激素”。身体的很多部分都能生产雌激素,比如肌肉。所以当年纪大了,患有骨质疏松症的妇女也可以通过补充雌激素来缓解症状。卵巢在绝经期中会停止排出雌二醇,所以肌肉强健的女性会少受一点儿更年期综合症折磨。
因此,雌激素是身体普遍需要、也普遍制造的一种信息传导因素,大脑、骨头、血管都需要消耗雌激素,雌激素被排出后,大约半小时到一小时内就被完全消耗,以便再循环或者被排出。无论雌激素曾经在青春期怎样使我们的性特征明显,似乎它理所应当是负责性感和生殖的激素种类,真实情况是:我们的身体任何一方面、任何一个时期都需要雌激素。
那么用于避孕的激素是哪些呢?
今天的避孕药大都是复合型—同时含有黄体酮和相关的雌激素—通过对大脑中的垂体腺产生作用,发出人体已经怀孕的信息,从而抑制另外两种激素—促卵泡激素和促黄体生成激素—的分泌。这两种激素会促进排卵,使子宫为受精卵着床做好准备。还有所谓的“微型避孕药”只含有黄体酮,它使【创建和谐家园】无法穿透子宫内膜。
趣味知识
无处不在的雌激素需要一种芳香酶,这种神奇的酶能将一种已经存在的激素转变成雌激素。有科学家认为,芳香酶可能将雄激素转变成雌激素,甚至女性的性器官也会产生雄激素,因此芳香酶的存在就显得神乎其神了。我们有芳香酶,所以才有源源不断的雌激素。
雌激素还需要蛋白质受体,它们在血液中、在肌肉中,一旦发现雌激素,就立刻攫取它。所以,雌激素即使是很微量的,也能导致显著的生理,乃至心理变化。所以,雌激素可谓千变万化,在妊娠、生产等过程中的表现更是自然造物的神奇显示,关于它的研究至今仍在继续,或者说,只开发了雌激素秘密的一小部分。在肝脏中,雌激素与其受体结合,会【创建和谐家园】血凝素的合成,导致血液变稠。所以避孕药一直都被认为会引发血栓等心血管疾病。第三代避孕药就是瞄准了雌激素的含量,以降低这种危险性。
作用原理之本质—“欺骗身体”
利用人造激素“欺骗”身体机构,这就是雌激素用于避孕的方式。人造合成激素和妇女体内天然存在的雌激素和孕激素相类似,所以造成雌激素环境的必然变化。
含雌激素和孕激素的避孕药的避孕原理主要在于以下4个方面,即抑制卵巢排卵、改变宫颈黏液的性质、改变子宫内膜的形态和影响输卵管的蠕动。
抑制卵巢排卵
正常情况下:妇女在性成熟后,每个月从卵巢排出卵子,是在丘脑下部、脑垂体和卵巢三者的相互作用控制下进行的。丘脑下部分泌【创建和谐家园】—包括促卵泡素和促黄体生成素。在后两种激素的协同作用下,卵巢里的卵泡发育成熟、排出卵子,并且分泌雌激素和孕激素。而卵巢产生的性激素又可反过来作用于丘脑下部及脑垂体,影响它们的激素分泌功能。
服用口服避孕药之后:当女性激素增多时,就会通过丘脑下部抑制或减少脑垂体分泌【创建和谐家园】。【创建和谐家园】被抑制或减少,卵巢里的卵泡就不会发育成熟和排卵。所以,当用避孕药后,额外的性激素进入体内,抑制了丘脑下部释放激素的分泌,因之脑垂体分泌的【创建和谐家园】也受抑制,就抑制了卵泡的发育成熟和排卵,这样就起到了避孕作用。
改变了子宫内膜的形态
正常情况下:子宫内膜在月经周期中受雌激素和孕激素的影响,周期性地改变形态。雌激素使子宫内膜的腺体增殖,而孕激素的作用是使已经增殖的腺体分泌,整个内膜层增厚并富有营养。但当排出的卵子没有受精,卵巢上的黄体萎缩,它所分泌的雌激素和孕激素迅速减少,子宫内膜失去了雌激素和孕激素的支持而脱落,形成月经排出。
服用口服避孕药之后:服用避孕药,抑制卵巢的排卵和分泌雌、孕激素,这样虽然避孕药供应的雌、孕激素也能作用于子宫内膜,但是它不像自然月经周期中有规律性的激素分泌,所以子宫内膜不能像自然月经周期那样增殖、分泌。服药时子宫内膜较薄、腺体少,分泌也不好,这种发育不良的子宫内膜无法接受受精卵着床。当避孕药停服时,同样由于雌、孕激素的下降引起子宫内膜的脱落和来月经。但由于内膜薄,月经量比不服药时要少。所以,服用避孕药是很有规律的,在服药期月经也是十分规律的,每月一次。能有效地控制月经量—这已经是非常显著的避孕药的优点了,月经周期有规律性,来经量减少,并能减少诸如腹部发胀、【创建和谐家园】疼痛等经前综合症。
改变宫颈黏液的性质
正常情况下:子宫颈的腺体在女性激素的影响下产生黏液,它和【创建和谐家园】壁的细胞混在一起,成为白带。宫颈的黏液随月经周期而变化,在月经刚完时,体内雌激素还少,宫颈黏液的量也比较少。当接近排卵期时,体内的雌激素达到高峰,产生较多的黏液,稀薄而透明,这种黏液有利于【创建和谐家园】的通过和保护【创建和谐家园】的活力。排卵后,卵巢分泌孕激素,在孕激素的影响下,宫颈分泌的黏液变得黏稠而不透明,呈乳白色,这样的宫颈黏液不利于【创建和谐家园】穿过。
服用口服避孕药之后:使用避孕药,宫颈腺体受药物中孕激素的影响,也变为黏稠,不利于【创建和谐家园】通过从而起到避孕作用。
改变输卵管的正常蠕动
正常情况下:输卵管的蠕动受性激素的影响而有周期性变化,以利于【创建和谐家园】、卵子和受精卵的运行。
服用口服避孕药之后:避孕药中的雌激素可以加速输卵管的运动,孕激素对输卵管上皮的纤毛及分泌细胞有影响,使卵子和【创建和谐家园】的运行有所改变,使受精卵在输卵管中的运行加快,当受精卵到达宫腔时,子宫内膜的发育尚未成熟,不利于受精卵着床,因而起到了避孕作用。
口服避孕药40年来的发展历程
多年以来,口服避孕药的成分不断地发生变化,其目的就是发展成为最佳口服避孕药,即向使用者提供所有益处,同时使副作用降到最低。
这种发展以量变和质变为特征:
1.雌激素剂量的减少。
2.孕激素种类的不断更新。寻找更接近人体的自然的孕激素,如Ya【创建和谐家园】in正是模仿人类天然孕激素制成的。并且,也不断寻找具有避孕之外的益处。
3.发展具有选择性的新型孕激素。
专业知识:什么是孕激素的“选择性”?
孕激素因为结构同雄性激素有相似之处(“长得像”),所以就会表现出一些雄性激素的作用,如引起痤疮等不为女性所欢迎的作用。而选择性就是指孕激素的雄激素样作用尽可能小,而孕激素样作用尽可能同人体自身的孕酮相当。
1981年,第一个含新一【创建和谐家园】激素的口服避孕药Mavelon(妈富隆)面世,妈富隆含有150微克的去氧孕烯和30微克的炔雌醇,受到了妇女们的极大欢迎,迄今已成为世界范围内用量最大的口服避孕药品牌之一。由于其非常高效的避孕效果和优良的周期控制,副作用发生率很低、对脂代谢无负面影响,且对雄激素性皮肤疾病有改善作用。
1988年,另一种含去氧孕烯(DSG)的超低剂量口服避孕药问世,这种口服避孕药Mercilon(美欣乐)的炔雌醇剂量仅有20微克/日。再次使雌激素剂量的减少成为可能。
最新含有去氧孕烯(DSG)的口服避孕药是Gracial,它是一种双相制剂(头7天雌激素为主,后15天孕激素为主的制剂),由于比其他含DSG口服避孕药具有更多的雌激素作用,因此Gracial特别适合有周期调控或痤疮问题的口服避孕药使用者。
另一种新一【创建和谐家园】激素孕二烯酮(GSD),20世纪70年代由德国先灵(Schering)公司开发出来,1987年以Gynera为名将这种孕激素药物推向市场,同样,惠氏(Wythe)公司也推出了这种孕激素药物Minulet(敏定偶)。直到最近,新型口服避孕药一直强调减少剂量,加强安全性。而事实上目前使用的含新一【创建和谐家园】激素的口服避孕药都很安全有效。因此,应该将避孕药发展的焦点放在对制剂的“微调”上,以适合一些妇女的个别需要。也就是说,对于不同个体,雌激素和孕激素的绝对剂量、具体复合种类和不同配比都能造成不同的副反应,有了更多选择,女性才能拥有更多自由和安全。
专业知识:什么是新一代口服避孕药?
雌激素剂量减少
这是口服避孕药的第一个改进之处。为了将口服避孕药对心血管的危险性降到最低,增加其耐受性,其中的雌激素成分从最早的每片150微克逐渐降至50微克或更低剂量。与含更高雌激素剂量的口服避孕药相比,只含有30微克炔雌醇所引起的循环系统副作用要减少很多。
尽管雌激素的减少明显降低了循环系统副作用,但同时也带来了显著的脂代谢问题。早期口服避孕药中的孕激素具有相对较高的雄激素活性,对脂代谢有一些潜在的不利影响,如降低HDL-胆固醇(高密度脂蛋白-胆固醇),增加LDL-胆固醇(低密度脂蛋白-胆固醇)水平。不过由于这时期的口服避孕药中的雌激素含量较高,能增加HDL-胆固醇,降低LDL-胆固醇水平,应足以抵消甚至逆转孕激素的副作用。但是当雌激素的剂量降低到30微克时,它对血脂的有益作用就不足以抵消孕激素的副作用了。所以,早期的低剂量口服避孕药会伴有脂代谢的副作用。
孕激素剂量的减少
在口服避孕药中雌激素剂量减少的同时,具有更高选择性的孕激素也被开发出来,这使得孕激素剂量减少成为可能。这一点尤其重要,因为一些发现显示了孕激素的剂量与动脉疾病的发生频率之间有一定的联系。
但是,即使剂量降低,早期的孕激素仍然具有相当高的雄激素活性,会引起诸如痤疮这样的副作用。而且,和30微克的炔诺酮组成复合片剂时,它们仍对脂代谢有负面影响。三相口服避孕药的出现使每一个周期所含孕激素的量更低,代表了另一种减少孕激素含量的方法,它减少了孕激素对脂代谢的不利影响。
更高选择性的孕激素
上面这些问题使得研究者们将目标集中在发展新的、具有选择性的化合物的方向上。
欧加农公司发展的去氧孕烯(DSG),是用于口服避孕药的第一个具有高选择性的孕激素。去氧孕烯的活性代谢物依托孕烯同孕激素受体有很强的亲和力,而几乎没有雄激素活性。它是一个强效排卵抑制剂,并且和所有的孕激素一样,阻止【创建和谐家园】穿越宫颈黏液。
避孕药的额外功能
新一代口服避孕药的“人性化”进步体现
口服避孕药经历了三代变化。女人们在这些合成激素中变得越来越自由,口服避孕药从一种强力的药物逐渐趋向于“人性化”,其进步性至少体现在两方面:危害减低;良性副作用增加。
激素含量大幅度降低,以保证服用者的健康。更妥善的设计配方还使得避孕药降低了很多种病症的可能性。
今天的避孕药已大大不同于早期的避孕药,雌激素含量降低了80%,孕激素降低了90%,因此今天的避孕药已经不再会导致明显的体重增加、形成血栓、引起心脏病等许多副作用。当然,少数有高血压或糖尿病的女性也可能有恶心、月经周期紊乱或情绪变化无常等症状。现代口服避孕药的雌激素含量只有30微克或20微克,使雌激素相关的副作用(恶心、头疼、【创建和谐家园】触痛等)的发生降低到最低。这些副作用,如果发生的话,连续服用口服避孕药3个月后可自行消失。另外,除了复方型避孕药,现在也有只含有孕激素的避孕药。因为雌激素会对哺乳期女性有影响。而只含孕激素的避孕药就能使哺乳期的女性也能享受安全的避孕了。
常规口服避孕药能降低哪些病症的发病率?
1.由于避孕药中的性激素能使子宫内膜增长得比较薄并且提早萎缩,所以当子宫内膜脱落时出血较少。服避孕药后,既可达到避孕的目的,同时又调整了月经周期,减少了月经出血量,可谓一举两得。对有些痛经的患者,避孕药抑制排卵后,痛经可减轻或消失。
2.服用常规避孕药能使女性患卵巢癌的危险性降低40%,长期服用时降低幅度高达80%。卵巢癌的发生与排卵有关,卵巢排卵后局部形成囊肿,排卵次数越多,形成的囊肿也越多,而这种囊肿有可能发生恶性病变。服用避孕药能抑制排卵,减少了囊肿的形成,所以也就减少了卵巢癌的发生。据美国疾病控制中心研究表明,美国每年使用口服避孕药可以免除1700名女性患卵巢癌而死亡。我国对服用长效避孕药的2600名女性进行了5~13年的随访,结果无一例患卵巢癌。上述情况足以说明口服避孕药有预防卵巢癌的作用。
3.口服避孕药还可以减少盆腔炎的发病机会。引起盆腔炎的细菌大部分是从【创建和谐家园】通过子宫颈管进入子宫腔、输卵管、卵巢和盆腔的。使用避孕药的女性,由于孕激素的作用,使子宫颈黏液分泌明显减少,并变得稠厚而形成黏液塞、堵住宫颈管口,这样既能阻止【创建和谐家园】通过起到避孕作用,又可防止细菌从【创建和谐家园】进入子宫腔,起到预防盆腔炎的作用。服用避孕药后,可使月经期缩短、月经血量减少,不利于生殖道内的细菌生长繁殖,这样就减少了月经期感染的机会。有人统计,服避孕药的女性,盆腔炎的发生率仅为不服药者的50%~70%。停止使用避孕药后,预防盆腔炎的作用也随着消失。
4.女性在服用避孕药一年以后,得宫颈癌的几率降低一半。但是宫颈癌和【创建和谐家园】伙伴有直接关系,应阐述避孕药和宫颈癌变关系的时候也必须加以考虑。
5.口服避孕药还能减少子宫肌瘤和子宫内膜癌的发病率。这两种肿瘤的发生与体内雌激素的含量较高有一定关系。避孕药中含有孕激素,服用后可以抑制雌激素分泌,因而有预防作用。据有关资料统计,连续服用避孕药达5年的女性,子宫肌瘤的发生率可减少17%。服药时间越久,患子宫肌瘤的可能性越小。另一项研究表明,连续服用避孕药一年以上的女性,患子宫内膜癌的机会可减少一半;即使停药后,其预防作用仍可维持5年之久。服药时间越长,患子宫内膜癌的危险性也越小。
6.避孕药能维持平衡的雌激素水平,可以把这种影响降低到最低限度,雌激素还能增强女性的骨质,许多研究表明,长期服用避孕药可以延缓甚至防止女性在50岁以后开始的骨质损失。
7.还可以抑制结肠、直肠癌。
专业知识:
关于口服避孕药和【创建和谐家园】癌之间关系的研究
口服避孕药的发展代表了过去一个世纪女性健康的一个重要进步。正确使用,口服避孕药的避孕率可达99%以上。它的出现革命性地改变了女性对生殖的选择权。但是一直以来对于某些可能不良反应,特别是乳腺癌的担忧都有存在,因为实验室和流行病学的证据都将甾体激素的使用与口服避孕药相连。
发表于2002年6月的《新英格兰杂志》最新研究结果可以让人们完全放下心来:曾经的和当前口服避孕药使用者与乳腺癌的发生没有关联。这一结论来自于一项以人口为基础,对4575名乳腺癌患者和4682非乳腺癌患者进行的严格对照研究。这一发现对公众健康具有极其巨大的重要性,因为在参与此研究的妇女中,有75%的人曾服用过口服避孕药。因此,本项研究中如果发现乳腺癌的危险性有细微增高,都会代表实际生活中乳腺癌患者的大量增加。
此研究选取的妇女年龄集中在35~64岁之间,因为乳腺癌是这一年龄段死亡率最高的癌症。研究结果显示在当前的口服避孕药使用者中,乳腺癌的相对危险性*为1.0;而对曾经服用过口服避孕药的女性,乳腺癌的相对危险性为0.9。这项研究涵盖范围非常广泛,还包括了对含高雌激素剂量的口服避孕药剂型,口服避孕的持续服用时间(从超过1年到最长的超过15年以上),开始服用口服避孕药的年龄(从小于15岁到大于40岁),以及乳腺癌史等的分组比较。没有发现任何一个分类组中口服避孕药的使用与乳腺癌的危险性增高有关。
这一研究结果的正确性也被一些公认的发现所支持:乳腺癌在有乳腺癌家族史,或是年纪较晚才首次妊娠的女性中更为常见。总的来说,这一研究结果尽可以让无数的口服避孕药服用者安心了。
2002年6月《新英格兰杂志》社论
(*相对危险性:大于1表示危险性升高;等于1表示没有联系;小于1表明危险性降低。)
选择前后的全方位考量
口服避孕药已经当之无愧地成为世界上被研究最多的一种药物。开发一个新的避孕药产品需要投入大约1亿美元,而研发过程需要10年。所以就目前全世界市场上大约20种口服避孕药来说,并非每一种都很完美,事实上,避孕药和个体之间也是一个互相适应和选择的平衡关系,所以了解得越多,为自己选择就越安全。
背景资料
一份来自英国的报告显示了使用避孕药女性人群的年龄分布:
18岁以下:15%
19~25岁:45%
26~30岁:24%
31~34岁:9%
35岁以上:7%
考量之一:我能不能用避孕药?
当开始考虑“该用哪种避孕药”的时候,我们可能需要通盘考虑这样一些问题:我需要避孕多久?我什么时候才想要孩子?我是不是个忘性大的人?等等。其实这些都是次要的。首当其冲的,是“我能不能用避孕药”。
因为部分口服避孕药现在已经成为“非处方”的药物(在中国,敏定偶及达英-35都在OTC名单中),能够不需要医生处方自行购买服用,所以,很多女性并没有意识到这个关键问题。
并不夸张地说:使用口服避孕药前,应进行身体检查。
警示
如患有急、慢性肝炎、肾炎、心血管疾病、高血压、糖尿病、恶性肿瘤,或是近期内要做大手术的女性应该是不能服用避孕药的。同样,相关的长效避孕针也不能使用。
另外,有【创建和谐家园】肿块、静脉炎、甲状腺机能亢进,以及哺乳期、长期抽烟的女性,都需要征询医生的建议后再决定是否服用。绝对不能掉以轻心。
不在上述范围内的人群当然就可以放心使用,效果是可靠的。
接下来我们逐个分析一下上述人群不能(宜)使用口服避孕药的原因,尽量给予您周到的建议:
—急慢性肝炎患者:因为避孕药主要通过肝脏代谢,患急慢性肝炎的患者,如果服用避孕药,会增加肝脏负担,使原有疾病加重,故不宜使用。若过去有过肝病,现已痊愈,肝功能亦正常,则可以在医生指导下服用。
—肾炎患者:避孕药主要经肾脏排泄,此外它还有水纳潴留的作用,均增加肾脏负担,也不宜服用。但若肾炎已愈,肾功能正常,在医生指导下可以服用。
—心脏病、特别是过去有过心衰及血栓栓塞病史,或高血压患者:因避孕药可以增加心脏负担,使血压升高,血栓形成,故不宜使用。而先天性心率不齐、早搏的女性则可以不用过于担心。
—糖尿病需用胰岛素控制的患者:不宜服用避孕药。因避孕药其中含有的激素在体内与胰岛素有抬抗作用,互相消解。虽然避孕药可能影响外周胰岛素抵抗和糖耐量,但是没有证据表明服用复方型口服避孕药的糖尿病患者需要改变治疗方案。但是,我们建议糖尿病女性服用时需要细致监测。
—恶性肿瘤患者:前面我们讲述过激素和蛋白质受体间的关系,应该可以理解,性激素可促进细胞蛋白质的合成,而对肿瘤细胞也如此,用药后可能会加速肿瘤的生长,应禁用!
—哺乳期女性:因药物能通过乳汁影响婴儿,可以使婴儿【创建和谐家园】长大,个别女婴可有子宫出血。另外药物本身也可使乳汁减少,及乳汁内蛋白质、脂肪的含量下降,故哺乳期不宜服用。